it is possible to maintain an effective drug concentration in the affected area local for a long period of time, yet the local anesthetic duration sustained-release liposome formulations with excellent sustained analgesic effect is provided. Local anesthetics sustained controlled release liposomal formulation, the water-miscible organic solvent, water-miscible organic solution the total concentration of phospholipid and cholesterol are contained 100~200w / v%, relative to the volume 1, the 1 aqueous phase solution was mixed at a volume ratio of 3 / 1-12 / 1, the total concentration of phospholipid and cholesterol to obtain an emulsion which is 15~50w / v% in the mixed phase, the emulsion second aqueous phase a liposome composition obtained by replacing the external solution with a solution, between the external region aqueous phase of the liposome membrane to the inner region aqueous phase consisting of the second aqueous phase solution of the liposome membrane made of the first aqueous phase solution ion gradient is a liposome composition formed, is prepared by sealing a local anesthetic into the interior region aqueous phase using remote loading method.患部局所における有効な薬物濃度を長期にわたり維持することができ、しかも優れた持続鎮痛効果を有する局所麻酔薬持続徐放性リポソーム製剤が提供される。局所麻酔薬持続徐放性リポソーム製剤は、水混和性有機溶媒中に、リン脂質とコレステロールとの合計濃度が100~200w/v%含有される水混和性有機溶液、容積1に対して、第1水相溶液を容積比3/1~12/1で混合し、混合相におけるリン脂質とコレステロールとの合計濃度が15~50w/v%であるエマルジョンを得て、前記エマルジョンを第2水相溶液で外液置換して得られるリポソーム組成物であって、前記第1水相溶液よりなるリポソーム膜の内部領域水相と前記第2水相溶液よりなるリポソーム膜の外部領域水相との間にイオン勾配が形成されたリポソーム組成物に、リモートローディング法を用いて前記内部領域水相に局所麻酔薬を封入して製造される。
