ROPPE, Jeffrey,PARR, Timothy,STOCK, Nicholas,VOLKOTS, Deborah,HUTCHINSON, John
申请号：
ES11818851
公开号：
ES2646834T3
申请日:
2011.08.19
申请国别(地区):
ES
年份:
2017
代理人:
摘要：
A compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the compound of Formula (I) has the following structure: ** Formula ** wherein, R1 is a monocyclic heteroaryl, substituted or unsubstituted, 5 or 6 members with at least 1 N atom in the heteroaryl ring； R2 is C1-C4 alkyl or C1-C4 fluoroalkyl； X is -O- or -S-, L2 is absent, or is C1-C6 alkylene or C3-C6 cycloalkylene； RA is -CO2H, -CO2 (C1-C6 alkyl), -OH, -CN, -B (OH) 2, -C (>； = O) NHSO2R9, -C (>； = O) N (R10) 2, - C (>； = O) NHCH2CH2N (CH3) 2, -C (>； = O) NHCH2CH2N (CH3) 3, -C (>； = O) NH-OH, -C (>； = O) NH-CN, -SO2NHC ( >； = O) R9, -CN, tetrazolyl or a carboxylic acid bioister selected from R3 and R5 are each independently H, halogen, -CN, -OH, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, -S-C1 alkyl -C4, C1-C4 fluoroalkyl and C1-C4 fluoroalkoxy； and R6 is halogen, -CN, -OH, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, -S-C1-C4 alkyl, C1-C4 fluoroalkyl, C1-C4 fluoroalkoxy or C1-C4 heteroalkyl.Un compuesto de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto de Fórmula (I) tiene la siguiente estructura:**Fórmula** en la que, R1 es un heteroarilo monocíclico, sustituido o sin sustituir, de 5 o 6 miembros con al menos 1 átomo de N en el anillo heteroarilo； R2 es alquilo C1-C4 o fluoroalquilo C1-C4； X es -O- o -S-, L2 está ausente, o es alquileno C1-C6 o cicloalquileno C3-C6； RA es -CO2H, -CO2(alquilo C1-C6), -OH, -CN, -B(OH)2, -C(>；=O)NHSO2R9, -C(>；=O)N(R10)2, - C(>；=O)NHCH2CH2N(CH3)2, -C(>；=O)NHCH2CH2N(CH3)3, -C(>；=O)NH-OH, -C(>；=O)NH-CN, -SO2NHC(>；=O)R9, -CN, tetrazolilo o un bioisóstero de ácido carboxílico seleccionado entre R3 y R5 son cada uno independientemente H, halógeno, -CN, -OH, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, -S-alquilo C1-C4, fluoroalquilo C1-C4 y fluoroalcoxi C1-C4； y R6 es halógeno, -CN, -OH, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, -S-alquilo C1-C4, fluoroalquilo C1-C4, fluoroalcoxi C1-C4 o heteroalquilo C1-C4.
