PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a GGT (γ-glutamyl transpeptidase) recognizing prodrug, in which the prodrug is a prodrug recognized by GGT and can liberate an active compound selectively in a tissue with high level expression of GGT and is expected to exhibit an improved therapeutic effect with decreased side effects, and can be used as a medicine that exhibits sufficient stability and effect required as a medicine.SOLUTION: When preparing a prodrug by γ-glutamylating a pharmaceutical, with an aromatic amide linker with a specific structure interposed, a prodrug is stable even in a condition close to physiological environments and is recognized by GGT and liberates a pharmacological active pharmaceutical very rapidly. That is, in a tissue with a high level expression of GGT, a pharmaceutical to which a γ-glutamyl aromatic amide is bonded through an ether bond can rapidly liberates a pharmacologically active pharmaceutical and become a pharmaceutical which has a high therapeutic effect.SELECTED DRAWING: Figure 1COPYRIGHT: (C)2016,JPO&INPIT【課題】γ-グルタミルトランスペプチダーゼ(GGT)によって認識されるプロドラッグであって、GGT高発現組織において、選択的に活性化化合物を遊離させることができ、副作用が軽減され、治療効果が向上することが期待でき、医薬品として求められる安定性や効果を十分に発揮する医薬品として使用可能なGGT認識プロドラッグの提供。【解決手段】γ-グルタミル化薬剤とするプロドラッグ化において、特定構造を有する芳香族アミド化リンカーを介することにより、生理環境に近い条件下でも安定で、GGTに認識され、非常に速やかに薬理活性型薬剤を遊離するプロドラッグ。即ち、γ―グルタミル芳香族アミドをエーテル結合を介して結合させた薬剤が、GGTが高発現している組織において、速やかに薬理活性型薬剤を遊離し、治療効果の高い薬剤と成り得るGGT認識プロドラッグ。【選択図】図1
