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Thromboxane Receptor Antagonist
专利权人:
ユニバーシティ・カレッジ・ダブリン,ナショナル・ユニバーシティ・オブ・アイルランド,ダブリン;ユニバーシティ・カレッジ・ダブリン,ナショナル・ユニバーシティ・オブ・アイルランド,ダブリン
发明人:
キンセラ, ビー. テレーズ,リード, ヘレン,キンセラ, ビー. テレーズ,リード, ヘレン
申请号:
JP2017564898
公开号:
JP2018519281A
申请日:
2016.06.13
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention relates to novel chemical entities that act as thromboxane (TX) A2 receptors, or T prostanoid receptor (TP) antagonists, as well as thromboxane (TX) A, and endoperoxide prostaglandin (PG) G2. / PGH2, acts as an incidental ligand for TP, including 20-hydroxyeicosatetraenoic acid (20-HETE) and free radical derived isoprostanes (eg, 8-iso-prostaglandin (PG) F2α) i It relates to their use in the treatment of human diseases where every other agent plays a role. The compounds of the present invention preferably comprise benzene substituted with a substituted biphenylyloxy group (eg at the 2-position), substituted with a nitrile group (eg at the 5-position) and comprising benzenesulfonylurea, The compounds show promising results as TP-isoform selective TP antagonists.本発明は、トロンボキサン(TX)A2受容体、またはTプロスタノイド受容体(TP)アンタゴニストとして作用する新規な化学的実体、ならびにトロンボキサン(TX)A、およびエンドペルオキシドプロスタグランジン(PG)G2/PGH2、20-ヒドロキシエイコサテトラエン酸(20-HETE)およびフリーラジカル由来のイソプロスタン(例えば、8-イソ-プロスタグランジン(PG)F2α)iを含めた、TPの偶発的リガンドとして作用するあらゆる他の作用物質が役割を果たすヒトの疾患の処置におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物は、好ましくは、ベンゼンが、置換ビフェニリルオキシ基によって置換されており(例えば2位で)、ニトリル基によって置換されている(例えば5位で)、ベンゼンスルホニル尿素を含み、その化合物は、TP-イソ型選択的TPアンタゴニストとして有望な結果を示す。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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