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A PROCESS FOR PREPARATION OF AN INTERMEDIATE OF THE PYRROLIDINE SUBSTITUTED FLAVONES
专利权人:
PIRAMAL ENTERPRISES LIMITED
发明人:
CHENNAMSETTY, Suneelmanoharbabu,BOKKA, Ravishankar,VEERAPPAN, Rathinasami,SIVAKUMAR, Meenakshi,HARIHARAN, Sivaramakrishnan
申请号:
IBIB2013/051331
公开号:
WO2014/128523A1
申请日:
2013.02.19
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention relates to a process for the preparation of a key intermediate (as described herein) used in the synthesis of (+)-trans enantiomer of pyrrolidine substituted flavones, represented by the compounds of formula (1) or pharmaceutically acceptable salts thereof which are inhibitors of cyclin dependant kinases (CDKs) and can be used in the treatment of proliferative disorders such as cancer. Formula (1) wherein R has the meaning as indicated in the claims. The process of the present invention has advantages of higher yield and purity, lower reaction temperature, is consistent and involves the use of non toxic solvents. The process of the present invention allows efficient large-scale synthesis and purity of the product obtained is greater than 97 %.La présente invention concerne un procédé de préparation dun intermédiaire clé (tel que décrit dans la présente invention) utilisé dans la synthèse dénantiomères (+)-trans de flavones substituées par une pyrrolidine, représenté par la formule (1) ou des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci lesquels sont des inhibiteurs des kinases cycline-dépendantes (CDK) et peuvent être utilisés pour le traitement de troubles prolifératifs tels que le cancer. Dans la formule (1), R a la signification donnée dans les revendications. Le procédé selon la présente invention présente les avantages dun rendement et dune pureté supérieurs, dune température de réaction réduite, est cohérent et implique lutilisation de solvants non toxiques. Le procédé selon la présente invention permet une synthèse efficace à grande échelle, et la pureté du produit obtenu est supérieure à 97 %.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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