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一种抗乙肝病毒化合物及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 华南理工大学;中山市华南理工大学现代产业技术研究院
- 发明人:
- 李晶,曾春梅,张雷
- 申请号:
- CN202110591647.6
- 公开号:
- CN113264917A
- 申请日:
- 2021.05.28
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2021
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明公开了一种抗乙肝病毒化合物及其制备方法和应用;所述制备方法包括以下步骤:(1)将5‑氟‑11‑(吡咯烷‑1‑基)‑8H‑二苯并[3,4;6,7]环庚并[1,2‑b]噻吩‑8‑酮溶于第一有机溶剂中,降温至0℃后,加入NBS,搅拌均匀后,转移至25℃下反应得到5‑氟‑2‑溴‑11‑(吡咯烷‑1‑基)‑8H‑二苯并[3,4;6,7]环庚[1,2‑b]噻吩‑8‑酮;(2)将5‑氟‑2‑溴‑11‑(吡咯烷‑1‑基)‑8H‑二苯并[3,4;6,7]环庚[1,2‑b]噻吩‑8‑酮、碱试剂、催化剂以及硼酸化合物溶于第二有机溶剂中,在25℃‑100℃发生偶联反应,得到抗乙肝病毒化合物。本发明制备得到的化合物,经生物活性检测,对肝细胞内HBV的cccDNA具有抑制作用,且对正常肝细胞毒性低,可用于预防、处理、治疗或减轻乙肝患者病毒感染性疾病。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/