GARY H POSNER,ポズナー ゲイリー エイチ,LINDSEY C HESS,ヘス リンゼイ シー,ALVIN S KALINDA,カリンダ アルヴィン エス,RACHEL D SLACK,スラック レイチェル ディー,SAHA UTTAM,サハ ウッタム,PETKOVICH P MARTIN,ペトコヴィッチ ピー マーティン
申请号：
JP2015136522
公开号：
JP2015212294A
申请日:
2015.07.07
申请国别(地区):
JP
年份:
2015
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide novel prodrugs of activated vitamin Dcompounds.SOLUTION: Prodrugs can be designed to have one or more beneficial properties, such as selective inhibition of the enzyme CYP24, low calcemic activity, and anti-proliferative activity. Specifically, these prodrugs are 1-deoxy prohormones of active Vitamin D analogs, e.g. analogs of calcitriol. This disclosure is also directed to pharmaceutical and diagnostic compositions containing the prodrugs of the invention, and to their medical use, particularly as prodrugs in the treatment and/or prevention of diseases.【課題】本開示は、活性化ビタミンＤ3化合物の新規のプロドラッグを対象とする。【解決手段】このプロドラッグは、酵素ＣＹＰ２４の選択的阻害、低カルシウム血活性、および抗増殖活性等の１つ以上の有益な特性を有するように設計することができる。具体的には、これらのプロドラッグは、１－デオキシプロホルモンの活性ビタミンＤ類似体、例えば、カルシトリオールの類似体である。本開示はまた、本発明のプロドラッグを含有する薬学的および診断用組成物、ならびに特に、疾患の治療および／または予防におけるプロドラッグとしてのそれらの医薬的用途も対象とする。【選択図】なし
