VAN DELFT, Floris Louis,VAN GEEL, Remon,WIJDEVEN, Maria Antonia,HEESBEEN, Ryan
申请号：
NLNL2015/050047
公开号：
WO2015/112016A1
申请日:
2015.01.26
申请国别(地区):
NL
年份:
2015
代理人:
摘要：
The present invention relates to a cycloaddition process comprising the step of reacting a halogenated aliphatic 1,3-dipole compound with a (hetero)cycloalkyne according to Formula (1): Preferably, the (hetero)cycloalkyne according to Formula (1) is a (hetero)cyclooctyne. The invention also relates to the cycloaddition products obtainable by the process according to the invention. The invention further relates to halogenated aliphatic 1,3- dipole compounds, in particular tohalogenated aliphatic 1,3-dipole compounds comprising N-acetylgalactosamine-UDP (GalNAc-UDP),and to halogenated 1,3- dipole compounds comprising (peracylated) N-acetylglucosamine(GlcNAc), N- acetylgalactosamine(GalNAc), N-acetylmannosamine(ManNAc)and N- acetylneuraminic acid(NeuNAc).La présente invention concerne un procédé de cycloaddition comprenant l'étape consistant à faire réagir un composé 1,3-dipole aliphatique halogéné avec un (hétéro)cycloalkyne selon la formule (1) : . De préférence, le groupe (hétéro)cycloalkyne selon la formule (1) est un (hétéro)cyclooctyne. L'invention concerne également des produits de cycloaddition pouvant être obtenus par le biais du procédé selon l'invention. L'invention concerne en outre des composés 1,3- dipole aliphatiques halogénés, en particulier des composés 1,3-dipole aliphatiques halogénés comprenant N-acétylgalactosamine-UDP (GalNAc-UDP) et des composés 1,3- dipole halogénés comprenant N-acétylglucosamine(GlcNAc) (peracylé), N- acétylgalactosamine(GalNAc), N-acétylmannosamine(ManNAc) et acide N- acétylneuraminique (NeuNAc).
