JIROUSEK, Michael R.,MILNE, Jill C.,CARNEY, David,BEMIS, Jean E.,VU, Chi B.
申请号：
USUS2012/029504
公开号：
WO2012/129112A2
申请日:
2012.03.16
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要：
The present invention relates to targeting an intracellular enzyme for release of covalently linked bioactives which results in a synergistic effect between the bioactives. The present invention relates to the use of bioactives that are directly connected covalently or through a covalent molecular linker which have increased therapeutic activity when released as the free bioactives by intracellular enzymes as compared to when the bioactives are administered individually (i.e. not covalently linked). Further, methods are described of administering to patients in need thereof, bioactives as linked bioactives having increased therapeutic activity. Accordingly, this invention also relates to methods of treating patients for certain diseases.Cette invention concerne le ciblage dune enzyme intracellulaire pour libérer des produits bioactifs liés par covalence avec pour résultat de créer un effet synergique entre lesdits produits bioactifs. Cette invention concerne lutilisation de produits bioactifs directement liés par covalence ou par lintermédiaire dun lieur moléculaire covalent qui ont une activité thérapeutique accrue quand ils sont libérés sous forme de produits bioactifs libres par les enzymes intracellulaires comparativement au cas où lesdits produits bioactifs sont administrés individuellement (cest-à-dire sans être liés par covalence). Des procédés dadministration à des patients en ayant besoin de produits bioactifs ainsi liés ayant une activité thérapeutique accrue sont, en outre, décrits. Par conséquent, cette invention concerne également des méthodes pour traiter les patients atteints de certaines maladies.
