Georg JAESCHKE,Lothar LINDEMANN,Heinz STADLER,Eric VIEIRA
申请号：
MX2015001599
公开号：
MX358011B
申请日:
2013.08.06
申请国别(地区):
MX
年份:
2018
代理人:
摘要：
The present invention relates to ethynyl derivatives of formula I wherein R1 is hydrogen or halogen； R2 is C1-3-alkyl or -(CH2)m-O-CH3； n is 2 or 3； m is 1 or 2； or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof. It has been found that the compounds of general formula I are allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5) with improved properties for the treatment of schizophrenia, cognitive diseases, fragile X syndrome or autism.La presente invención se refiere a derivados de etinilo de la fórmula I: (ver Fórmula) en donde: R1 es hidrógeno o halógeno； R2 es alquilo C1-3 o -(CH2) n-O-CH3 n es el número 2 ó 3； m es el número 1 ó 2； o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, a una mezcla racémica, o a su enantiómero correspondiente y/o isómero óptico y/o estereoisómero de los mismos. Se ha encontrado que los compuestos de la fórmula general I son moduladores alostéricos del receptor de glutamato metabotrópico del subtipo 5 (mGluR5) con propiedades mejoradas para el tratamiento de esquizofrenia, enfermedades cognitivas, síndrome de la X frágil o autismo.
