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脱髄性末梢ニューロパシーの処置のためのアミノアルコール誘導体
专利权人:
ノバルティス アーゲー
发明人:
ダーフィト・レッペルト,エリク・ヴァルストレム,バルバラ・ニュスライン-ヒルデスハイム
申请号:
JP2011523408
公开号:
JP2012500246A
申请日:
2009.08.17
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
Wherein X, R1, R2, R3, R4, R5, n, R1a, R2a, R3a, R4a, R5a, R6a, R7a, X8, and na are defined herein or the N-oxide derivatives thereof or prodrugs thereof, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or hydrate thereof. The invention further provides combinations of a compound of Formula V or VI with one or more therapeutic agents and pharmaceutical composition thereof.脱髄性末梢ニューロパシーの処置に使用するための式Vまたは式VIの化合物:〔式中、XはO、S、SOまたはSO2であり;R1はハロゲン、トリハロメチル、OH、C1-7アルキル、C1-4アルコキシ、トリフルオロメトキシ、フェノキシ、シクロヘキシルメチルオキシ、ピリジルメトキシ、シンナミルオキシ、ナフチルメトキシ、フェノキシメチル、CH2-OH、CH2-CH2-OH、C1-4アルキルチオ、C1-4アルキルスルフィニル、C1-4アルキルスルホニル、ベンジルチオ、アセチル、ニトロまたはシアノ、またはフェニル、フェニルC1-4アルキルまたはフェニル-C1-4アルコキシであり、その各フェニルは場合によりハロゲン、CF3、C1-4アルキルまたはC1-4アルコキシで置換されていてよく;R2はH、ハロゲン、トリハロメチル、C1-4アルコキシ、C1-7アルキル、フェネチルまたはベンジルオキシであり;R3はH、ハロゲン、CF3、OH、C1-7アルキル、C1-4アルコキシ、ベンジルオキシ、フェニルまたはC1-4アルコキシメチルであり;R4およびR5の各々は独立してHまたは式(a)の基であり、R8およびR9は独立してHまたは場合によりハロゲンで置換されていてよいC1-4アルキルであり;そしてnは1~4の正数である。〕およびそのN-オキシド誘導体またはそのプロドラッグ、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物または水和物;〔式中、R1aはハロゲン、トリハロメチル、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルキルチオ、C1-4アルキルスルフィニル(sulifinyl)、C1-4アルキル-スルホニル、アラルキルであるか、場合により置換されていてよいフェノキシまたはアラルキルオキシであり;R2aはH、ハロゲン、トリハロメチル、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、アラルキルまたはアラルキルオキシであり;R3aH、ハロゲン、CF3、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルキルチオまたはベンジルオキシであり;R4aはH、C1-4アルキル、フェニルであるか、場合により置換されていてよいベンジルまたはベンゾイル、または低級脂肪族C1-5アシルであり;R5aはH、モノハロメチル、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ-メチル、C1-4アルキル-チオメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、フェニル、アラルキル、C2-4アルケニルまたは-アルキニルであり;R6aはHまたはC1-4アルキルであり;R7aはH、C1-4アルキルまたは上に定義した式(a)の基であり、XaはO、S、SOまたはSO2であり;naは1~4の正数であり;そして*は(R)または(S)配置のキラル中心を意味し、式は(R)および(S)配置分子のラセミ体または他の混合物を包含する。〕およびそのN-オキシド誘導体またはそのプロドラッグ、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物または水和物。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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