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NOVEL HYDROXY-6-HETEROARYLPHENANTHRIDINES AND THEIR USE AS PDE4 INHIBITORS
专利权人:
发明人:
슈미츠 베아테,플록케르찌 디에터,핫?만 아르민,지트 크리스토프,바르직 요하네스,막스 데겐하르트,클레이 한스-페터,카우츠 울리히,핫?만 아르민
申请号:
KR1020067019892
公开号:
KR1011524390000B1
申请日:
2005.03.02
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要:
Compounds of formula I in which R1 is methoxy, R2 is methoxy, ethoxy, difluoromethoxy or 2,2-difluoroethoxy, R3 is hydrogen, R31 is hydrogen, R4 is -O-R41, in which R41 is hydrogen, R5 is hydrogen, Har is substituted by R6 and R7, and is pyridinyl, in which R6 is oxo, and R7 is methyl, or an enantiomer, a salt, a N-oxide or a salt of an enantiomer or N-oxide thereof are novel effective PDE4 inhibitors.하기 화학식 Ⅰ의 화합물은 신규 유효한 PDE4 억제제이다:화학식 Ⅰ상기 식에서,R1은 히드록실, 1-4C-알콕시, 3-7C-시클로알콕시, 3-7C-시클로알킬메톡시, 2,2-디플루오로에톡시, 또는 완전히 또는 주로 불소-치환된 1-4C-알콕시이고,R2는 히드록실, 1-4C-알콕시, 3-7C-시클로알콕시, 3-7C-시클로알킬메톡시, 2,2-디플루오로에톡시, 또는 완전히 또는 주로 불소-치환된 1-4C-알콕시이거나, 또는상기 R1과 R2는 함께 1-2C-알킬렌디옥시기이고,R3은 수소 또는 1-4C-알킬이고,R31은 수소 또는 1-4C-알킬이고,본 발명에 따른 제1 실시양태(실시양태 a)에서,R4는 -O-R41이고,여기서, 상기 R41은 수소, 1-4C-알킬, 1-4C-알콕시-1-4C-알킬, 히드록시-2-4C-알킬, 1-7C-알킬카르보닐, 또는 완전히 또는 주로 불소-치환된 1-4C-알킬이고,R5는 수소 또는 1-4C-알킬이거나, 또는,본 발명에 따른 제2 실시양태(실시양태 b)에서,R4는 수소 또는 1-4C-알킬이고,R5는 -O-R51이고,여기서, 상기 R51은 수소, 1-4C-알킬, 1-4C-알콕시-1-4C-알킬, 히드록시-2-4C-알킬, 1-7C-알킬카르보닐, 또는 완전히 또는 주로 불소-치환된 1-4C-알킬이고,Har은 R6 및/또는 R7 및/또는 R8로 임의로 치환되고, 산소, 질소 및 황으로 이루어지는 군으로부터 독립적으로 선택된 1개 내지 4개의 헤테로원자를 포함하는 5원 내지 10원 모노시클릭 또는 융합된 비시클릭 불포화 또는 부분 포화 헤테로아릴 라디칼이다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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