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Indazoles synthesis
专利权人:
BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人:
THALER, Tobias,PLATZEK, Johannes,GUIMOND, Nicolas
申请号:
PE2018002251
公开号:
PE20190107A1
申请日:
2017.04.25
申请国别(地区):
PE
年份:
2019
代理人:
摘要:
On the method of preparing a new second order equationN - {6 - (2-hydroxypropane-2-il) - 2 - [2 - (methylthio) ethyl] - 2h-indazol-5-il} - 6 - (sulfur trifluoride) pyridine-2-carboxyamine includes (a) in which a formula compound (V) can react with a formula vinyl sulfonate compound (IX);In this case, R represents a tar group, such as methyl, ethyl or n-propyl, or an arilo group such as phenyl; it can be selected from an aromatic solvent such as toluene; preferably at the reflux temperature of this solvent, thus providing a formula compound (I). It also refers to intermediate compounds, polymorph B and the use of these intermediates in the preparation of this formulation compound (V). The above-mentioned ndazol 2-substitutes inhibited quintasa 4, which is related to intelazina 1 (irak4) receptor,For the treatment and prevention of diffuse and flammable disordersReferido a un metodo para preparar un indazol 2-sustituido de formula (I), N-{6- (2-hidroxipropan-2-il)-2-[2-(metilsulfonil)etil]-2H-indazol-5-il}-6-(trifluorometil)piridina-2-carboxamida, que comprende la etapa (A): donde el compuesto de formula (V) se deja reaccionar con un compuesto de vinil sulfona de formula (IX´); en la cual, R representa un grupo alquilo, tal como metilo, etilo o n-propilo, o un grupo arilo, tal como un fenilo; opcionalmente en un solvente de hidrocarburos aromaticos, tal como tolueno; preferentemente a la temperatura de reflujo de dichos solventes, proporcionando de ese modo dicho compuesto de formula (I). Tambien se refiere a compuestos intermedios, a una forma polimorfica B y al uso de estos compuestos intermedios para la preparacion de dicho compuesto de formula (V). Dicho indazol 2-sustituido inhibe a la quinasa 4 asociada con el receptor de interleucina 1 (IRAK4), siendo util para el tratamiento y prevencion de trastornos proliferativos e inflamatorios
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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