SHANTHAKUMAR R TYAVANAGIMATT,シャンタクマール・アール・チャヴァナギマット,MELIALANI A C L STONE,メリアラニ・エー・シー・エル・ストーン,WILLIAM C WEIMERS,ウィリアム・シー・ウェイマーズ,DYLAN NELSON,ディラン・ネルソン,TOVE C BOLKEN,トヴェ・シー・ボルケン,DENNIS E HRUBY,デニス・イー・フ
申请号：
JP2015240010
公开号：
JP2016040323A
申请日:
2015.12.09
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide polymorph forms of 4-trifluoromethyl-N-(3,3a,4,4a,5,5a,6,6a-octahydro-1,3-dioxo-4,6-ethenocycloprop[f]isoindol-2(1H)-yl)-benzamide, methods of synthesis thereof and pharmaceutical compositions.SOLUTION: There is provided a polymorph Form I of 4-trifluoromethyl-N-(3,3a,4,4a,5,5a,6,6a-octahydro-1,3-dioxo-4,6-ethenocycloprop[f]isoindol-2(1H)-yl)-benzamide (ST-246) which shows an X-ray powder diffraction pattern having characteristic peaks at reflection angles 2&thetas； of 7.63, 10.04, 11.47, 14.73, 15.21, 15.47, 16.06, 16.67, 16.98, 18.93, 19.96, 20.52, 20.79, 22.80, 25.16, 26.53, 27.20, 27.60, 29.60, 30.23, 30.49, 30.68, 31.14, 33.65, 34.33, 35.29, 35.56, 36.30, 37.36, 38.42, and 38.66°.SELECTED DRAWING: None【課題】4-trifluoromethyl-N-(3,3a,4,4a,5,5a,6,6a-octahydro-1,3-dioxo-4,6-ethenocycloprop[f]isoindol-2(1H)-yl)-benzamideの多形体型、ならびにその合成方法および医薬組成物が開示される。【解決手段】７．６３、１０．０４、１１．４７、１４．７３、１５．２１、１５．４７、１６．０６、１６．６７、１６．９８、１８．９３、１９．９６、２０．５２、２０．７９、２２．８０、２５．１６、２６．５３、２７．２０、２７．６０、２９．６０、３０．２３、３０．４９、３０．６８、３１．１４、３３．６５、３４．３３、３５．２９、３５．５６、３６．３０、３７．３６、３８．４２、３８．６６度の反射角２θの特性ピークを有するＸ線粉末回折パターンを示す、4-トリフルオロメチル-N-(3,3A,4,4A,5,5A,6,6A-オクタヒドロ-1,3-ジオキソ-4,6-エテノシクロプロプ[F]イソインドール－2(1H)-イル)-ベンズアミド（ＳＴ－２４６）の多形体型Ｉの提供。【選択図】なし
