SHANTHAKUMAR R TYAVANAGIMATT,シャンタクマール・アール・チャヴァナギマット,MELIALANI A C L STONE,メリアラニ・エー・シー・エル・ストーン,WILLIAM C WEIMERS,ウィリアム・シー・ウェイマーズ,DYLAN NELSON,ディラン・ネルソン,TOVE C BOLKEN,トヴェ・シー・ボルケン,DENNIS E HRUBY,デニス・イー・フ
申请号：
JP2017206112
公开号：
JP2018012735A
申请日:
2017.10.25
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide polymorph forms of 4-trifluoromethyl-N-(3,3a,4,4a,5,5a,6,6a-octahydro-1,3-dioxo-4,6-ethenocycloprop[f]isoindol-2(1H)-yl)-benzamide, methods of synthesis thereof and pharmaceutical compositions.SOLUTION: There is provided a polymorph Form I of 4-trifluoromethyl-N-(3,3a,4,4a,5,5a,6,6a-octahydro-1,3-dioxo-4,6-ethenocycloprop[f]isoindol-2(1H)-yl)-benzamide (ST-246) which shows an X-ray powder diffraction pattern having characteristic peaks at reflection angles 2θ of 7.63, 10.04, 11.47, 14.73, 15.21, 15.47, 16.06, 16.67, 16.98, 18.93, 19.96, 20.52, 20.79, 22.80, 25.16, 26.53, 27.20, 27.60, 29.60, 30.23, 30.49, 30.68, 31.14, 33.65, 34.33, 35.29, 35.56, 36.30, 37.36, 38.42, and 38.66°.SELECTED DRAWING: None【課題】4-trifluoromethyl-N-(3,3a,4,4a,5,5a,6,6a-octahydro-1,3-dioxo-4,6-ethenocycloprop[f]isoindol-2(1H)-yl)-benzamideの多形体型、ならびにその合成方法および医薬組成物が開示される。【解決手段】７．６３、１０．０４、１１．４７、１４．７３、１５．２１、１５．４７、１６．０６、１６．６７、１６．９８、１８．９３、１９．９６、２０．５２、２０．７９、２２．８０、２５．１６、２６．５３、２７．２０、２７．６０、２９．６０、３０．２３、３０．４９、３０．６８、３１．１４、３３．６５、３４．３３、３５．２９、３５．５６、３６．３０、３７．３６、３８．４２、３８．６６度の反射角２θの特性ピークを有するＸ線粉末回折パターンを示す、4-トリフルオロメチル-N-(3,3A,4,4A,5,5A,6,6A-オクタヒドロ-1,3-ジオキソ-4,6-エテノシクロプロプ[F]イソインドール－2(1H)-イル)-ベンズアミド（ＳＴ－２４６）の多形体型Ｉの提供。【選択図】なし
