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卡巴他赛弱碱性衍生物及其制剂
- 专利权人:
- 沈阳药科大学
- 发明人:
- 王永军,杨子蒙,何仲贵,刘洪卓,迟东旭
- 申请号：
- CN201911218994.3
- 公开号：
- CN111004195A
- 申请日:
- 2019.03.12
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及卡巴他赛弱碱性衍生物及其制剂,具体涉及卡巴他赛弱碱性衍生物的合成和包含该衍生物的脂质体制剂及其在药物递送系统中的应用,属医药技术领域。所述的卡巴他赛弱碱性衍生物是将卡巴他赛与弱碱性中间体通过酯键连接,酯键可以利用体内酯酶的作用进行断裂,释放出活性药物。其结构通式如下:其中,连接基为C1‑C4烷基、C3‑C6环烷基或苯基;[N]为N‑甲基哌嗪基、哌啶基、4‑(1‑哌啶基)哌啶基、吗啉基、四氢吡咯基或其它叔胺结构。本发明卡巴他赛弱碱性衍生物可以制备成脂质体制剂。该脂质体制剂具有载药量高、包封率高、稳定性好等特点。注射给药后,可大大提高药物在体内的循环时间,增加药物在肿瘤部位的蓄积量,提高抗肿瘤效果和耐受剂量。。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
