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GPR119阻害剤としてのイミダゾ-ピラゾール
专利权人:
ファイザー・インク
发明人:
ヴィンセント マシッティ,キム フランシス マクルーア,マイケル ジョン ムンショフ,ラルフ ペルトン ロビンソン
申请号:
JP2012540518
公开号:
JP2013511571A
申请日:
2010.11.16
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
Expression that modulate the activity of G protein-coupled receptor GPR119 compound (I) [wherein, or (A) X is (B), Y is a bond or is O, R 1, -C ( or is O) -O-R 3, hydrogen, cyano, C 1 ~C 6 alkyl, or R 2 is C 3 ~C 6 cycloalkyl, R 5 is hydrogen, cyano, nitro, C 1 ~ C 6 fluoroalkyl, C 1 ~C 6 alkyl, C 1 ~C 6 alkoxy, C 1 ~C 6 fluoroalkyl, or a C 3 ~C 6 cycloalkyl, hydrogen,R 6 is, C 1 ~C 6 alkyl , is a C 1 ~C 6 alkyl substituted with 6 alkoxy C 1 ~C hydroxy or C 3 ~C 6 cycloalkyl, -C or (O) -NH 2,, m is 1 or 2, when m is 1, R 8 is hydrogen, C 1 ~C 6 alkyl, -CH 2 - C 1 which are substituted with hydroxy (C 1 ~C 5) haloalkyl, or C 3 ~C 6 cycloalkyl, 6 alkyl ~C, when m is 2, independently, each R 8 is, 2 -CH or C 1 ~C 3 are each alkyl - G protein in animal and] is a (C 1 ~C 2) haloalkyl their use in the treatment of diseases associated with modulation of GPR119 coupled receptors is described herein. [Formula 1]Gタンパク質共役受容体GPR119の活性を調節する式(I)の化合物[式中、Xは、(A)または(B)であり、Yは、Oまたは結合であり、R1は、-C(O)-O-R3であるか、R2は、水素、シアノ、C1~C6アルキル、またはC3~C6シクロアルキルであり、R5は、水素、シアノ、ニトロ、C1~C6フルオロアルキル、C1~C6アルキル、C1~C6アルコキシ、C1~C6フルオロアルコキシ、またはC3~C6シクロアルキルであり、R6は、水素、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、-C(O)-NH2、またはヒドロキシもしくはC1~C6アルコキシで置換されているC1~C6アルキルであり、mは、1または2であり、mが1であるとき、R8は、水素、C1~C6アルキル、-CH2-(C1~C5)ハロアルキル、C3~C6シクロアルキル、またはヒドロキシで置換されているC1~C6アルキルであり、mが2であるとき、各R8は、それぞれ独立に、C1~C3アルキルまたは-CH2-(C1~C2)ハロアルキルである]および動物におけるGタンパク質共役受容体GPR119の調節と関連付けられる疾患の治療におけるその使用が本明細書に記載される。【化1】
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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