Disclosed are drug delivery systems for the delivery of small molecule and macromolecular drugs. More particularly, disclosed are substituted analogs of 3,6-di(alkyl-4 aminobutyl)-2,5-diketopiperazine (which may also be referred to DKP), their use in the formulation of both small molecule and macromolecular drugs including therapeutic, prophylactic and diagnostic agents, stabilizing agents and systems for their delivery.Linvention porte sur des systèmes dadministration de médicaments pour ladministration de médicaments à petites molécules et macromoléculaires. Plus particulièrement, linvention porte sur des analogues substitués de 3,6-di(alkyl-4 aminobutyl)-2,5-dicétopipérazine (qui peut également être appelée DCP), sur leur utilisation pour la formulation de médicaments à la fois à petites molécules et macromoléculaires comprenant des agents thérapeutiques, prophylactiques et diagnostiques, des agents stabilisants, et sur des systèmes permettant leur administration.