JIANGSU HENGRUI MEDICINE CO.; LTD.;JIANGSU HENGRUI MEDICINE CO., LTD.;지앙수 헨그루이 메디슨 컴퍼니 리미티드
发明人:
WU YUXIA,우, 유시아,MAO SHUJUN,마오, 슈준,CHEN HAO,첸, 하오
申请号:
KR1020137000433
公开号:
KR1020130094281A
申请日:
2011.06.02
申请国别(地区):
KR
年份:
2013
代理人:
摘要:
A tolvaptan solid dispersion and its preparation method are disclosed. The solid dispersion comprises tolvaptan and crosslinked polyvinylprrolidone, at a weight ratio of 1:0.05-20, preferably 1:0.1-10, more preferably 2:1. The solid dispersion can also comprise water-soluble polymer, such as polyvinylprrolidone,hydroxypropylcellulose, hydroxyethylcellulose or methylcellulose. The weight ratio of tolvaptan : crosslinked polyvinylprrolidone : water-soluble polymers preferably is 2:1:0.1. The solid dispersion exhibits good thermodynamic stability and solubility. The pharmaceutical composition thereof has improved release rate and bioavailability.톨밥탄 고체 분산물 및 그의 제조 방법이 개시된다. 고체 분산물은 톨밥탄 및 가교-결합된 폴리비닐피롤리돈을 1:0.05-20, 바람직하게는 1:0.1-10, 더욱 바람직하게는 2:1의 중량비로 포함한다. 고체 분산물은 폴리비닐피롤리돈, 히드록시프로필셀룰로오스, 히드록시에틸셀룰로스 또는 메틸셀룰로스와 같은 수용성 중합체를 또한 포함할 수 있다. 톨밥탄: 가교결합된 폴리비닐피롤리돈: 수용성 중합체의 중량비는 바람직하게는 2:1:0.1이다. 고체 분산물은 우수한 열역학 안정성 및 용해도를 나타낸다. 그의 약학적 조성물은 개선된 방출률 및 생물학적 이용가능성을 갖는다.