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Optimized combination therapy and its use for treating cancer and autoimmune diseases
专利权人:
チョーチアン ディーティーアールエム バイオファーマ コーポレーション リミテッド
发明人:
フー,ウェイ,フー,ウェイ
申请号:
JP2017549326
公开号:
JP2018512413A
申请日:
2016.03.18
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
A series of new polyfluorinated substituted pyrazolopyrimidine compounds or salts are provided. The compound is a breton tyrosine kinase (BTK) inhibitor. The compound has better kinase inhibition selectivity and pharmacokinetic performance. Also provided are methods of preparing the compounds. Combination therapy comprising a compound in combination with another targeted drug composition or another drug is also provided. Optimized combination therapy has a synergistic effect, inhibits the presence of a tumor better than a single target drug, and completely eliminates a particular tumor. Optimized combination therapy treats tumor drug resistance and cancer recurrence better than single target drugs, and the treatment cycle is shorter. The present invention also relates to a combined compound and pharmaceutical formulation, wherein the combined compound acts as an active ingredient, the pharmaceutical formulation is safer at low doses and has a cooperative effect efficacy. Also provided are methods of using the compounds and formulations thereof for treating and inhibiting autoimmune diseases or conditions, heterologous autoimmune diseases or conditions, inflammatory diseases, cancers or diseases.一連の新規のポリフッ素置換ピラゾロピリミジン化合物または塩が提供される。該化合物はブルトンチロシンキナーゼ(BTK)阻害剤である。該化合物は、より良好なキナーゼ阻害選択性および薬物動態学的性能を有する。該化合物の調製方法も提供される。別の標的薬物組成物または別の薬物と組み合された化合物を含む組合せ療法も提供される。最適化された組合せ療法は、共同的な効果を有し、単一標的薬物よりも良好に腫瘍の存在を阻害し、特定の腫瘍を完全に消失させる。最適化された組合せ療法は、単一標的薬物よりも良好に腫瘍の薬物耐性および癌再発を治療し、治療サイクルはより短い。本発明はまた、組み合された化合物および医薬製剤に関し、該組み合された化合物は有効成分として作用し、該医薬製剤は低用量でより安全であり、協同効果有効性を有する。自己免疫疾患または疾病、異種自己免疫疾患または疾病、炎症性疾患、癌または疾病を治療および阻害するための該化合物およびその製剤を使用する方法も提供される。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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