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Crystal form of androgen receptor inhibitor and process for producing the same
专利权人:
ジエンス ヘンルイ メデイシンカンパニー リミテッド
发明人:
ウ、グアイリ,グオ、チャンシャン,ジョン、リアン,ルウ、ユン
申请号:
JP2018508712
公开号:
JP2018526364A
申请日:
2016.08.23
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention provides a crystalline form of an androgen receptor inhibitor and a method for producing the same, specifically, (S) -4- (3- (4- (2,3-dihydroxypropoxy) phenyl) -4,4 Provided is a type I crystal of -dimethyl-5-carbonyl-2-thioimidazolin-1-yl) -2- (trifluoromethyl) benzonitrile (a compound of formula (I)) and a method for producing the same. The method includes the following steps. 1) Arbitrary crystalline form or amorphous form of the compound of formula (I) is put in an appropriate amount of organic solvent, heated until it becomes transparent, dissolved, then cooled to precipitate crystals. The organic solvent is one solvent selected from esters, ketones, nitriles or ethers having 5 or less carbon atoms, or a mixed solvent thereof; and 2) filtering, washing and washing the crystals dry. The obtained type I crystal of the compound of the formula (I) has good chemical stability and crystal type stability, low toxicity and persistence of the crystallization solvent used, and can be used clinically better. . [Selection figure] None本発明は、アンドロゲン受容体阻害剤の結晶型及びその製造方法を提供し、具体的に、(S)-4-(3-(4-(2,3-ジヒドロキシプロポキシ)フェニル)-4,4-ジメチル-5-カルボニル-2-チオイミダゾリン-1-イル)-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル(式(I)の化合物)のI型結晶及びその製造方法を提供する。該方法は次の工程を含む。1)式(I)の化合物の任意の結晶型または無定形を適量な有機溶媒に入れ、透明になるまで加熱し、溶解した後、冷却して結晶を沈殿させる。該有機溶媒はエステル類、ケトン類、ニトリル類または5以下の炭素原子を有するエーテル類から任意に選択される1種の溶媒またはそれらの混合溶媒である;及び2)該結晶を濾過、洗浄及び乾燥する。得られた式(I)の化合物のI型結晶は、良好な化学的安定性及び結晶型安定性を有し、使用する結晶化溶媒の毒性及び残留性が低く、より良好に臨床に使用できる。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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