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4 - QUATERNARY AMINE COMPOUNDS AND ANTIBODY-DRUG CONJUGATES THEREOF
专利权人:
제넨테크, 인크.
发明人:
플라이게어, 존 에이.,필로우, 토마스,스타벤, 라이나
申请号:
KR1020177017794
公开号:
KR1020170086121A
申请日:
2015.12.02
申请国别(地区):
KR
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention relates to an antibody-drug conjugate represented by formula (I). Ab is an antibody; p is 1-8; LD is a chemical moiety represented by the formula: Str is a stretcher unit shared with Ab; Pep is a linker; D is an antitumor agent represented by the formula: Wherein R 20 and R 30 are each independently C 1 -C 6 alkyl, R 10 is a non-hydrogen substituent; or R 30 is C 1 -C 6 alkyl and R 10 and R 20 together with N form a substituted C 3 -C 7 heterocycloalkyl ring; or R 30 is absent, R 10 and R 20 together with N form a substituted heteroaryl ring; Sp-D is a spacer moiety of the formula: The invention also relates to a method of treating cancer, the use of an antibody-drug conjugate of formula (I) in therapy, and the use of an antibody-drug conjugate of formula (I) in the manufacture of a medicament for the treatment of cancer . The present invention also relates to a process for preparing an antibody-drug conjugate of formula (I).본 발명은 화학식 (I)에 의해 나타내어진 항체-약물 접합체에 관한 것이다. Ab는 항체이고;p는 1-8이고;L-D는 하기 화학식에 의해 나타내어진 화학적 모이어티이고;Str은 Ab에 공유 부착된 스트레쳐 단위이고;Pep는 링커이고;D는 하기 화학식에 의해 나타내어진 항종양제이고,여기서 R20 및 R30은 각각 독립적으로 C1-C6알킬이고,R10은 비-수소 치환기이거나; 또는R30은 C1-C6알킬이고, R10 및 R20은 N과 함께 치환된 C3-C7헤테로시클로알킬 고리를 형성하거나; 또는R30은 부재하고, R10 및 R20은 N과 함께 치환된 헤테로아릴 고리를 형성하고;Sp-D는 하기 화학식의 스페이서 모이어티이다.본 발명은 또한 암을 치료하는 방법, 요법에서의 화학식 (I)의 항체-약물 접합체의 용도, 및 암을 치료하기 위한 의약의 제조에서의 화학식 (I)의 항체-약물 접합체의 용도에 관한 것이다. 본 발명은 또한 화학식 (I)의 항체-약물 접합체를 제조하는 방법에 관한 것이다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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