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CRISTAUX DE DÉRIVÉ QUINAZOLINE ET LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
专利权人:
山东轩竹医药科技有限公司;XUANZHU PHARMA CO.; LTD.;XUANZHU PHARMA CO., LTD.
发明人:
SHU, Chutian,舒楚天,WANG, Jinyuan,王金远,WANG, Zhenhua,王振华,FENG, Yuzhen,冯玉真
申请号:
CNCN2016/111774
公开号:
WO2017/107986A1
申请日:
2016.12.23
申请国别(地区):
CN
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention relates to polymorph I, polymorph II, and polymorph III of N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-((7-methyl-7-azaspiro[3.5]nonan-2-yl)methoxy)quinazolin-6-yl)acrylamide as represented by formula (I) below and a preparation method for the polymorphs. Polymorph I, using Cu-Kα radiation, has characteristics peaks at 6.7±0.2°, 7.9±0.2°, 8.6±0.2°, 12.0±0.2°, 13.9±0.2°, 15.9±0.2°, 17.3±0.2°, 18.3±0.2°, 18.7±0.2°, 21.0±0.2°, and 23.0±0.2° in X-ray powder diffraction expressed in terms of angle 2θ. Polymorph II, using Cu-Kα radiation, has characteristic peaks at 6.9±0.2°, 8.5±0.2°, 14.8±0.2°, 15.6±0.2°, 16.7±0.2°, 17.1±0.2°, 17.9±0.2°, 18.7±0.2°, 19.1±0.2°, 21.5±0.2°, 23.5±0.2°, and 25.7±0.2° in X-ray powder diffraction expressed in terms of angle 2θ. Polymorph III, using Cu-Kα radiation, has characteristic peaks at 4.9±0.2°, 6.1±0.2°, 7.4±0.2°, 11.4±0.2°, 12.2±0.2°, 16.6±0.2°, and 18.4±0.2° in X-ray powder diffraction expressed in terms of angle 2θ.La présente invention concerne le polymorphe I, le polymorphe II et le polymorphe III du N-(4-((3-chloro-4-fluorophényl)amino)-7-((7-méthyl-7-azaspiro[3,5]nonan-2-yl)méthoxy)quinazolin-6-yl)acrylamide représenté par la formule (I) ci-dessous et un procédé de préparation de ces polymorphes. Le polymorphe I, au moyen d'un rayonnement de Cu-Kα, présente des pics caractéristiques à 6,7 ± 0,2°, 7,9 ± 0,2°, 8,6 ± 0,2°, 12,0 ± 0,2°, 13,9 ± 0,2°, 15,9 ± 0,2°, 17,3 ± 0,2°, 18,3 ± 0,2°, 18,7 ± 0,2°, 21,0 ± 0,2° et 23,0 ± 0,2° par diffraction des rayons X sur poudre exprimée en termes d'angle 2θ. Le polymorphe II, au moyen d'un rayonnement de Cu-Kα, présente des pics caractéristiques à 6,9 ± 0,2°, 8,5 ± 0,2°, 14,8 ± 0,2°, 15,6 ± 0,2°, 16,7 ± 0,2°, 17,1 ± 0,2°, 17,9 ± 0,2°, 18,7 ± 0,2°, 19,1 ± 0,2°, 21,5 ± 0,2°, 23,5 ± 0,2° et 25,7 ± 0,2° par diffraction des rayons X sur poudre exprimée en termes d'angle 2θ. Le polymorphe III, au moyen d'un rayonnement de Cu-Kα, présente des pics caractéristiques à 4,9 ± 0,2°, 6,1 ±
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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