The present invention includes compounds, compositions comprising the same, and methods using the compounds and/or compositions therein, for modulating skin pigmentation in a mammalian subject. In certain embodiments, the compounds of the invention treat or prevent skin disorders or diseases associated with hyperpigmentation in the subject. In other embodiments, the compounds of the invention act as antagonist to the non-canonical sex steroid hormone receptor GPRE1 and do not bind to a canonical nuclear estrogen receptor (ER). In yet other embodiments, the compounds of the invention comprise acts as agonists to the non-canonical sex steroid hormone receptor PAQR7 and do not bind to a canonical nuclear progesterone receptor (PR).La présente invention concerne des composés, des compositions les comprenant, et des méthodes utilisant ces composés et/ou ces compositions pour moduler la pigmentation de la peau chez un sujet mammifère. Dans certains modes de réalisation, les composés et/ou les compositions traitent ou préviennent les troubles ou les maladies de la peau associés à l'hypopigmentation chez le sujet. Dans d'autres modes de réalisation, les composés et/ou les compositions comprennent un dérivé ou un analogue d'œstrogène qui se lie au récepteur non canonique des hormones stéroïdiennes sexuelles GPER et ne se lie pas au récepteur canonique nucléaire des œstrogènes (ER).