The present invention relates to antagonists of integrin α4 and to their use in pharmaceutical compositions, primarily topical ophthalmic compositions. The pharmaceutical composition may be used in animals, particularly mammals including humans, such as dry eye disease, non-infectious uveitis (eg, anterior uveitis, intermediate uveitis, posterior uveitis, panvine Is useful for treating ocular inflammatory conditions such as meningitis), non-infectious conjunctivitis, iritis, or scleritis.本発明は、インテグリンα4のアンタゴニストに関し、かつ、薬学的組成物、主に、局所的に投与する眼科用組成物におけるそれらの使用に関する。該薬学的組成物は、動物、特に、ヒトを含む哺乳動物における、ドライアイ疾患、非感染性ブドウ膜炎(例えば、前部ブドウ膜炎、中間部ブドウ膜炎、後部ブドウ膜炎、汎ブドウ膜炎)、非感染性結膜炎、虹彩炎、または強膜炎などの眼炎症状態を処置するのに有用である。