中国科学院上海药物研究所;SHANGHAI INSTITUTE OF MATERIA MEDICA, CHINESE ACADEMY OF SCIENCES;GUANGZHOU INSTITUTES OF BIOMEDICINE AND HEALTH, CHINESE ACADEMY OF SCIENCES;中国科学院广州生物医药与健康研究院; CHINESE ACADEMY OF SCIENCES;SHANGHAI INSTITUTE OF MATERIA MEDICA
Disclosed are a 2-aminopyrimidine compound and pharmaceutical composition and use thereof. The structure of the 2-aminopyrimidine compound is as represented by formula I, in the formula, R1, R2, R3, R4, R5, X, Y, Z, W, (i) being as defined in the specification and the claims. Such compounds effectively inhibit the growth of a variety of tumor cells and have inhibitory effects on EGFR and IGF1R protease, and can be used for preparing antineoplastic drugs and overcome the tolerance induced by the existing drugs such as gefitinib, erlotinib and the like. The compound has selectivity for tumors, in particular the wild-type non-small cell lung cancer and have good pharmacokinetic characteristics.L'invention concerne un composé 2-aminopyrimidine et une composition pharmaceutique et une utilisation associées. La structure du composé 2-aminopyrimidine est telle que représentée par la formule I, dans la formule, R1, R2, R3, R4, R5, X, Y, Z, W, (i) étant tels que définis dans la description et les revendications. De tels composés inhibent efficacement la croissance de diverses cellules tumorales et possèdent des effets inhibiteurs sur une protéase d'EGFR et d'IGF1R, et peuvent être utilisés pour la préparation de médicaments antinéoplasiques et pallient à la tolérance induite par les médicaments existants tels que le géfitinib, l'erlotinib et analogues. Le composé possède une sélectivité pour les tumeurs, en particulier le cancer bronchopulmonaire « non à petites cellules » de type sauvage, et a de bonnes caractéristiques pharmacocinétiques.本发明公开了一种2-氨基嘧啶类化合物及其药物组合物和应用，2-氨基嘧啶类化合物的结构如I所示，式中，R1、R2、R3、R4、R5、X、Y、Z、W、(i)的定义如说明书和权利要求书中所述，该类化合物可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，并对EGFR及IGF1R蛋白酶产生抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并可以克服现有药物吉非替尼，厄洛替尼等诱发的耐药，对肿瘤尤其是野生型非小细胞肺癌具有选择性，具有良好的药代动力学性质。
