The present invention relates to a water soluble derivative of camptothecin and preparation method thereof, the derivative having a structure of formula I and being appropriate in water solubility, and having anti-cancer activity and stability of lactonic ring. The present invention also relates to a method for synthesizing the compound and medical use of the compound.本発明は、水溶性カンプトテシン誘導体およびその調製方法に関し、該誘導体は、式Iの構造を有し、水への溶解度面で適しており、抗がん活性および安定性ラクトン環を有する。本発明は、化合物の合成方法および化合物の医学的用途にも関する。