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水難溶性カンプトテシン含有リポソーム製剤
专利权人:
テルモ株式会社
发明人:
吉野 敬亮,野沢 滋典,緒方 嘉貴,黒崎 靖夫,澤田 誠吾,加藤 幾雄,松崎 健
申请号:
JP2006514803
公开号:
JP4874097B2
申请日:
2005.06.17
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
And can be held stably for a long time a slightly water-soluble camptothecin compounds, hydrolysis of α- hydroxy lactone ring in blood is suppressed Thus, an object of the present invention, the agents of antitumor activity is poorly water-soluble camptothecin compound poorly water-soluble with excellent retention in blood which can well as maintained the that without opening valid as, easily cleavable from the liposomes of the drug is improved, and maintained for a long time in plasma drug concentration after administration The present invention is to provide a camptothecin liposome formulation. The above object is achieved by the liposome formulations described below. Liposomal formulations of the present invention is a liposome preparation containing a poorly water-soluble camptothecin compound as a drug and comprising a fatty acid together with a phospholipid as a lipid component to form a film.本発明の目的は、水難溶性カンプトテシン化合物を長期間安定的に保持することができ、これにより血中でのα-ヒドロキシラクトン環の加水分解が抑制され、水難溶性カンプトテシン化合物が抗腫瘍活性の薬剤として有効な開環しない構造に保たれるとともに、該薬剤のリポソームからの易離脱性が改善され、投与後の血漿中薬剤濃度を長時間維持することができる血中滞留性に優れた水難溶性カンプトテシンリポソーム製剤を提供することにある。下記に記載のリポソーム製剤により上記目的が達成される。本発明に係るリポソーム製剤は、膜を形成する脂質成分としてリン脂質とともに脂肪酸を含み、かつ薬剤として水難溶性カンプトテシン化合物を含有するリポソーム製剤である。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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