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Polymer derivatives of macrolide immunosuppressants
专利权人:
日本化薬株式会社
发明人:
関口 聡裕,水沼 佳奈,山本 啓一朗,米木 菜緒,林 知宏,雑賀 寛,今野 純平,小林 祐喜,佐藤 学道,飯河 直子,渕上 貴美子
申请号:
JP2017551846
公开号:
JPWO2017086235A1
申请日:
2016.11.10
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
The object of the present invention is to show high accumulation in the affected area and maintain the blood concentration constant without individual differences, thereby significantly improving the efficacy and safety, and blood dynamics (blood trough concentration). It is to obtain a preparation that eliminates the need for dose control. The present invention relates to a polymer derivative of tacrolimus, wherein an alcoholic hydroxyl group of tacrolimus is bonded to a carboxy group of a side chain of a copolymer comprising a polyethylene glycol segment and a polymer portion having a carboxy group in the side chain. .本願発明の課題は、患部への高い集積性を示し、個人差なく血中濃度が一定に維持されることによって、有効性と安全性が顕著に向上し、血中動態(血中トラフ濃度)による投与量のコントロールが不要となる製剤を得ることである。本願発明は、ポリエチレングリコールセグメント及び側鎖にカルボキシ基を有するポリマー部分からなる共重合体の側鎖のカルボキシ基にタクロリムスのアルコール性水酸基が結合していることを特徴とするタクロリムスの高分子誘導体に関する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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