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- IMIDE-BASED MODULATORS OF PROTEOLYSIS AND ASSOCIATED METHODS OF USE
专利权人:
아비나스 오퍼레이션스, 인코포레이티드
发明人:
크루즈, 크레이그,크루즈, 앤드류, 피.,동, 한큉,왕, 징,퀴안, 이민,진, 메이종
申请号:
KR1020207023344
公开号:
KR1020200097827A
申请日:
2015.04.14
申请国别(地区):
KR
年份:
2020
代理人:
摘要:
The present invention relates to imide-based compounds as well as bifunctional compounds comprising them, which are modulators of targeted ubiquitination, in particular degraded and/or otherwise inhibited by the bifunctional compounds according to the invention. Finds usefulness as inhibitors of various polypeptides and other proteins. In particular, the present invention binds a ligand that binds to Cerebloon E3 ubiquitin ligase at one end and a target protein at the other end so that the target protein is placed in close proximity to the ubiquitin ligase to achieve degradation (and inhibition) of the protein. It provides a compound containing a moiety. Compounds can be synthesized that exhibit a wide range of pharmacological activities consistent with degradation/inhibition of virtually any type of targeted polypeptide.본 발명은 이미드-기초된 화합물뿐만 아니라 이들을 포함하는 이중기능성 화합물에 관계하는데, 이들은 표적화된 유비퀴틴화의 조절인자로서, 특히 본 발명에 따른 이중기능성 화합물에 의해 분해되고 및/또는 만약 그렇지 않으면 저해되는 다양한 폴리펩티드 및 다른 단백질의 저해제로서 유용성을 발견한다. 특히, 본 발명은 표적 단백질이 상기 단백질의 분해 (및 저해)를 달성하기 위해 유비퀴틴 리가아제에 근접하여 배치되도록, 한쪽 단부에 세레블론 E3 유비퀴틴 리가아제에 결합하는 리간드 및 다른 단부에 표적 단백질에 결합하는 모이어티를 내포하는 화합물을 제공한다. 거의 모든 유형의 표적화된 폴리펩티드의 분해/저해와 일치하는 광범위한 범위의 약리학적 활성을 전시하는 화합물이 합성될 수 있다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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