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Powerful compstatin analogues
专利权人:
The Trustees of The University of Pennsylvania
发明人:
Lambris, John D.,Katragadda, Madan
申请号:
ES11001292
公开号:
ES2677619T3
申请日:
2006.11.28
申请国别(地区):
ES
年份:
2018
代理人:
摘要:
A compound that inhibits complement activation, which comprises a peptide having a sequence: Xaa1-Cys-Val-Xaa2-Gln-Asp-Xaa3-Gly-Xaa4-His-Arg-Cys-Xaa5 (SEQUENCE ID NO: 26 ); in which: Xaa1 is Ile, Val, Leu, Ac-Ile, Ac-Val, Ac-Leu or a Gly-Ile dipeptide; Xaa2 is Trp or a Trp analog, wherein the Trp analog has an increased hydrophobic character compared to Trp and is selected from (a) 5-fluoro - / - tryptophan, or 6-fluoro - / - tryptophan; or (b) 5-methoxytryptophan or 5-methyltriptophan; or (c) 1-methyltryptophan; with the proviso that if Xaa3 is Trp, Xaa2 is the analog of Trp; Xaa3 is Trp or a Trp analog having an indole hydrogen substituted with a fluorine atom, thereby increasing the hydrogen bonding potential of the indole ring, optionally where the Trp analog of Xaa3 is 5-fluoro- / -triptophan, or 6-fluoro - / - tryptophan; Xaa4 is His, Ala, Phe or Trp, optionally where Xaa4 is Ala; Xaa5 is L-Thr, D-Thr, Ile, Val, Gly, a Thr-Asn or Thr-Ala dipeptide, or a Thr-Ala-Asn tripeptide, where a carboxy-OH terminal end of any of L-Thr, D-Thr, Ile, Val, Gly or Asn is optionally substituted with -NH2; and the two Cys residues are linked by a disulfide bond.Un compuesto que inhibe la activación del complemento, que comprende un péptido que tiene una secuencia: Xaa1 - Cys - Val - Xaa2 - Gln - Asp - Xaa3 - Gly - Xaa4 - His - Arg - Cys - Xaa5 (ID DE SECUENCIA Nº: 26); en la que: Xaa1 es Ile, Val, Leu, Ac-Ile, Ac-Val, Ac-Leu ó un dipéptido Gly-Ile; Xaa2 es Trp ó un análogo de Trp, en donde el análogo de Trp tiene carácter hidrófobo incrementado en comparación con Trp y se selecciona de (a) 5-fluoro-/-triptófano, o 6-fluoro-/-triptófano; o (b) 5-metoxitriptófano o 5-metiltriptófano; o (c) 1-metiltriptófano; con la condición de que si Xaa3 es Trp, Xaa2 es el análogo de Trp; Xaa3 es Trp o un análogo de Trp que tiene un hidrógeno de indol sustituido con un átomo de flúor, aumentando de este modo el potencial de enlace de hidrógeno del anillo de indol, opcionalmente en donde el anál
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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