GRAY, Nathanael,Dennis BUCKLEY,Jun QI,James E. BRADNER,Michael R. MCKEOWN
申请号：
MX2016009976
公开号：
MX2016009976A
申请日:
2015.02.02
申请国别(地区):
MX
年份:
2016
代理人:
摘要：
The present invention provides compounds of any one of Formulae (I), (II-C) (e.g., Formula (II)), and (III), and pharmaceutically compositions thereof. Compounds of any one of Formulae (I), (II-C), and (III) are believed to be binders of bromodomains and/or bromodomain-containing proteins (e.g., bromo and extra terminal (BET) proteins). Also provided are methods, uses, and kits using the compounds and pharmaceutical compositions for inhibiting the activity (e.g., increased activity) of bromodomains and/or bromodomain- containing proteins and for treating and/or preventing in a subject diseases associated with bromodomains or bromodomain-containing proteins (e.g., proliferative diseases, cardiovascular diseases, viral infections, fibrotic diseases, metabolic diseases, endocrine diseases, and radiation poisoning). The compounds, pharmaceutical compositions, and kits are also useful for male contraception.La presente invención proporciona compuestos de cualquiera de las fórmulas (I), (II-C) (por ejemplo, Fórmula (II)), y (III), y composiciones farmacéuticas de los mismos； se cree que los compuestos de cualquiera de las fórmulas (I), (II-C), y (III) son aglutinantes de bromodominios y/o proteínas que contienen bromodominio (por ejemplo, bromo y proteínas terminal extra (BET)； también se proporcionan métodos, usos y kits que utilizan los compuestos y las composiciones farmacéuticas para inhibir la actividad (por ejemplo, actividad aumentada) de bromodominios y/o proteínas que contienen bromodominio y para tratar y/o prevenir en un sujeto las enfermedades asociadas con los bromodominios o proteínas que contienen bromodominio (por ejemplo, enfermedades proliferativas, enfermedades cardiovasculares, infecciones virales, enfermedades fibrosas, enfermedades metabólicas, enfermedades endocrinas y radiotoxemia)； los compuestos, las composiciones farmacéuticas y los kits también son útiles para la anticoncepción masculina. (ver Fórmulas).
