A fatty-acid-binding albumin-drug nanoparticle and a lyophilized preparation thereof. The nanoparticle comprises an oily core, albumin, and a drug, wherein the albumin is bound to fatty acids in the oily core and the drug is bound to the albumin and/or fatty acids. The lyophilized preparation of the fatty-acid-binding albumin-drug nanoparticle has high nanoparticle integrity and stability in an in vitro solution and in vivo blood circulation, drug content in gp60-rich receptor cells or tumor tissues can be significantly increased, and LD50 and MTD of load drugs can be significantly improved.Linvention concerne des nanoparticules de médicament-albumine liant les acides gras et une préparation lyophilisée de celles-ci. La nanoparticule comprend un coeur lipidique, de lalbumine et un médicament, lalbumine étant liée à des acides gras au sein du coeur lipidique, et le médicament à lalbumine et/ou aux acides gras. La préparation lyophilisée de nanoparticules de médicament-albumine liant les acides gras est caractérisée par une haute intégrité des nanoparticules, et la stabilité dans une solution in vitro et dans la circulation sanguine in vivo, la teneur en médicament dans les cellules positives pour le gp60 ou les tissus tumoraux peuvent être significativement augmentés, et la DL50 et la DMT des médicaments de charge considérablement améliorées.