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JAK Crystal Form of JAK Kinase inhibitor Bisulfate and a preparation method therefor
专利权人:
지앙수 헨그루이 메디슨 컴퍼니 리미티드
发明人:
선, 피아오양,우, 구아일리,장, 콴리앙,첸, 융지앙,쉔, 링지아
申请号:
KR1020177013839
公开号:
KR1020170078710A
申请日:
2015.10.09
申请国别(地区):
KR
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention relates to a crystal form of JAK kinase inhibitor bisulfate and a method for producing the same. In particular, the present invention (3 aR, 5 s, 6 aS) - N - (3- methoxyl-1,2,4-thiadiazol-5-yl) -5- (methyl (7 H - pyrrolo [ 2,3- d ] pyrimidin-4-yl) amino) hexahydrocyclopenta [ c ] pyrrol-2 (1 H ) -formamide bisulfate crystalline form II and a process for its preparation. The process of the present invention comprises crystallizing any crystalline or amorphous compound of formula (I) in a single organic solvent or mixed organic solvent to obtain crystalline Form II of the compound of formula (I). Crystalline Form II of the formula (I) obtained by the present invention has excellent crystal stability and chemical stability, and the crystalline solvent used is less toxic and remnants and can be applied to clinical treatments better.본 발명은 JAK 키나아제 억제제 바이설페이트의 결정형 및 이의 제조방법에 관한 것이다. 특히, 본 발명은 (3aR,5s,6aS)-N-(3-메톡실-1,2,4-티아디아졸-5-일)-5-(메틸(7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-일)아미노)헥사하이드로사이클로펜타[c]피롤-2(1H)-포름아미드 바이설페이트 결정형 Ⅱ형 및 이의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명의 제조방법은 단일 유기 용매 또는 혼합 유기 용매 중에 임의의 결정형 또는 무정형의 화학식 (I) 화합물을 결정화하여 화학식 (I) 화합물의 결정형 Ⅱ를 얻는 것을 포함한다. 본 발명에 의해 얻어진 화학식 (I)의 결정형 Ⅱ는 우수한 결정 안정성 및 화학적 안정성을 가지며, 상기 사용된 결정 용매는 독성 및 잔류물이 적어 임상 치료에 더 잘 적용될 수 있다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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