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TOSYLATES DE DÉRIVÉS DE BENZODIAZÉPINE, LEURS FORMES POLYMORPHIQUES, LEURS PROCÉDÉS DE PRÉPARATION ET LEURS UTILISATIONS
专利权人:
JIANGSU HENGRUI MEDICINE CO.;GAO, Xiaohui;孙飘扬;武乖利;张全良;高晓晖;ZHANG, Quanliang;CHEN, Yongjiang;SUN, Piaoyang;JIANGSU HENGRUI MEDICINE CO., LTD.;陈永江;江苏恒瑞医药股份有限公司; LTD.;WU, Guaili
发明人:
SUN, PIAOYANG,WU, GUAILI,GAO, XIAOHUI,ZHANG, QUANLIANG,CHEN, YONGJIANG
申请号:
CNCN2012/078487
公开号:
WO2013/029431A1
申请日:
2012.07.11
申请国别(地区):
CN
年份:
2013
代理人:
摘要:
Disclosed are tosylate salts of benzodiazepine derivatives, their polymorphic forms, preparation methods and uses thereof, in particular to a tosylate salt of 3-[(4S)-8-bromo-1-methyl-6-(2-pyridinyl)-4H-imidazo[1,2-a][1,4]benzodiazepine-4-yl]propionic acid methyl ester of formula (I), which is a crystalline polymorph, its preparation method and use. The crystalline polymorph of tosylate salt of the compound of formula (I) has a low solvent residue and good stability, and can be used for the clinical treatment.La présente invention concerne des tosylates de dérivés de benzodiazépine, leurs formes polymorphiques, leurs procédés de préparation et leurs utilisations. En particulier, l'invention concerne le tosylate de l'ester de méthyle de l'acide 3-[(4S)-8-bromo-1-méthyl-6-(2-pyridinyl)-4H-imidazo[1,2-a][1,4]benzodiazépine-4-yl]propionique de formule (I), qui est un polymorphe cristallin, son procédé de préparation et son utilisation. Le polymorphe cristallin du tosylate du composé de formule (I) contient peu de résidus de solvant et possède une bonne stabilité, et peut être utilisé pour un traitement clinique.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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