基因重组VPAC2受体特异激动剂DBAYL及其制备方法与应用

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专利权人:

暨南大学

发明人:

马义,洪岸

申请号：

CN201210005129.2

公开号：

CN102558335B

申请日:

2012.01.09

申请国别(地区):

CN

年份:

2014

代理人:

摘要：

本发明公开了一种如SEQ ID NO.1所示基因重组VPAC2受体特异激动剂DBAYL及其制备方法与应用。通过关键氨基酸突变得到的DBAYL，与现有VPAC2型受体特异激动剂相比，在血液中具有更高的稳定性和生理活性，显著提高了其对VPAC2型受体的特异激活活性。该激动剂DBAYL对VPAC2受体的特异性半激活浓度EC50为0.68±0.21nM(BAY55-9837的EC50为1.10±0.23nM)，表明其对VPAC2型受体的选择性激活活性明显高于BAY55-9837，且实验证明该重组激动剂DBAYL的体外半衰期约为BAY55-9837的25倍，约为化学合成DBAYL多肽的7倍，表明其稳定性显著高于BAY55-9837。该重组激动剂DBAYL可应用于制备具有如下功能的药物：治疗糖尿病及其并发症，治疗高血糖症，治疗高血压，治疗血栓症，治疗肥胖症、心血管疾病等。

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/