NEW YORK UNIVERSITY;ARORA, Paramjit, S.;DREW, Kevin;LAO, Brooke, Bullock;BONNEAU, Richard
发明人:
ARORA, Paramjit, S.,LAO, Brooke, Bullock,BONNEAU, Richard,DREW, Kevin
申请号：
USUS2015/031816
公开号：
WO2015/179547A2
申请日:
2015.05.20
申请国别(地区):
US
年份:
2015
代理人:
摘要：
The present invention relates to oxopiperazines that mimic helix αB of the C-terminal transactivation domain of HIF1α. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing these oxopiperazines and methods of using these oxopiperazines (e.g., to reduce gene transcription, treat or prevent disorders mediated by interaction of HIFla with CREB-binding protein and/or p300, reduce or prevent angiogenesis in a tissue, induce apoptosis, and decrease cell survival and/or proliferation).La présente invention concerne des oxopipérazines qui imitent l'hélice αB du domaine de transactivation c-terminal de HIF-1α. Elle concerne également des compositions pharmaceutiques contenant ces oxopipérazines et des méthodes d'utilisation de ces oxopipérazines (par ex., pour réduire la transcription génique, traiter ou prévenir les troubles médiés par l'interaction d'HIF-1α avec une protéine de liaison à CREB et/ou p300, réduire ou prévenir l'angiogenèse dans un tissu, induire l'apoptose et réduire la survie et/ou la prolifération cellulaire).
