The present invention relates to peptides having one or more stable, internally constrained &alpha-helices, and that include a sequence that mimics at least a portion of the C-terminal transactivation domain of HIF-1&alpha. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing these peptides and methods of using these peptides, for example to reduce gene transcription, treat or prevent disorders mediated by interaction of HIF-1&alpha with CREB-binding protein and/or p300, reduce or prevent angiogenesis in a tissue, induce apoptosis, decrease cell survival and/or proliferation, and identify potential ligands of CREB-binding protein and/or p300.本発明は、1種または複数種の安定な内部拘束αヘリックスを有し、かつHIF-1αのC末端トランス活性化ドメインの少なくとも一部模倣した配列を含むペプチドに関する。これらのペプチドを含有する医薬組成物、ならびにこれらのペプチドを用いて、例えば遺伝子転写を低減させる、またHIF-1αとCREB結合タンパク質および/またはp300の相互作用によって仲介される障害を治療または予防する、また組織における脈管形成を低減または防止する、またアポトーシスを誘発する、また細胞の生存および/または増殖を低下させる、またCREB結合タンパク質および/またはp300の潜在的なリガンドを同定する方法も開示する。
