In one aspect, the present invention provides tubulisina analogues in the formula: wherein R1, R2, R3, R4, x1, X2, X3 and A1 are defined in the description; in another aspect, the invention also provides a method for processing the compounds in the description. The invention also provides the pharmaceutical composition and use method of the compound.En un aspecto, la presente invención proporciona análogos de tubulisina de la fórmula: en donde R1, R2, R3, R4, X1, X2, X3, y A1 son como se definen en la presente descripción. En otro aspecto, la presente invención proporciona, además, métodos para preparar los compuestos descritos en en la presente descripción. En otro aspecto, la presente invención proporciona, además, composiciones farmacéuticas y métodos de uso de los compuestos descritos en en la presente descripción