抑制HIV的5-碳环-或杂环取代的嘧啶类

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专利权人:

泰博特克药品有限公司

发明人:

J·E·G·圭勒蒙特,J·希雷斯,P·J·勒威

申请号：

CN200580033118.3

公开号：

CN101031550B

申请日:

2005.09.29

申请国别(地区):

CN

年份:

2015

代理人:

摘要：

一类具有式(I)的HIV复制抑制剂及其N-氧化物，一类药学上可采用的加成盐，一类季胺或其一类立体化学异构体，其中，-a1＝a2-a3＝a4-为-CH＝CH-CH＝CH-，-N＝CH-CH＝CH-，-N＝CH-N＝CH-，-N＝CH-CH＝N-，-N＝N-CH＝CH-；-b1＝b2-b3＝b4-为-CH＝CH-CH＝CH-，-N＝CH-CH＝CH-，-N＝CH-N＝CH-，-N＝CH-CH＝N-，-N＝N-CH＝CH-；R1为氢；芳基；甲酰基；C1-6烷羰基；任意取代的C1-6烷基；C1-6烷氧羰基；R2为羟基；卤基；任意取代的C1-6烷基，C2-6烯基或C2-6炔基；取代的羧基；羰基；CN；硝基；氨基；取代的氨基；多卤基甲基；多卤基甲基硫基；S(＝O)rR6；S(＝O)rR6；R2a为氰基；氨基；取代的氨基；任意取代的C1-6烷基；卤基；任意取代的C1-6烷氧基，取代的羧基；-CH＝N-NH-C(＝O)-R16；任意取代的C1-6烷氧基C1-6烷基；取代的C2-6烯基或C2-6炔基；-C(＝N-O-R8)-C1-4烷基；R7或者-X3-R7；X1为-NR1-，-O-，-C(＝O)-，CH2，-CHOH-，-S-，-S(＝O)r-；R3为氰基；氨基；C1-6烷基；卤基；任意取代的C1-6烷氧基；取代的羧基；-CH＝N-NH-C(＝O)-R16；取代的C1-6烷基；任意取代的C1-6烷氧基C1-6烷基；取代的C2-6烯基或C2-6炔基；-C(＝N-O-R8)-C1-4烷基；R7；-X3-R7；R4为卤基；羟基；任意取代的C1-6烷基，C2-6烯基或C2-6炔基；C3-7环烷基；C1-6烷氧基；CN；硝基；多卤基C1-6烷基；多卤基C1-6烷氧基；取代的羧基；甲酰基；氨基；单-或二(C1-4烷基)氨基或R7；R5为-Y-CqH2q-L或者-CqH2q-Y-CrH2r-L；L为芳基或Het；制备这些化合物的方法，包括制备以这些化合物为活性成分的药学组分的方法，以及使用这些化合物预防或治疗HIV感染。

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/