FRANKLIN RICHARD,프랭클린, 리차드,GOLDING BERNARD T.,골딩, 버나드, 티.,TYSON ROBERT G.,타이슨, 로버트, 지.
申请号:
KR1020127004410
公开号:
KR1020120046268A
申请日:
2010.07.23
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要:
Prodrugs of galantamine or its 3-hydroxy metabolite with amino acids or short peptides, pharmaceutical compositions containing such prodrugs and methods for treating a memory or cognition disorder with the galantamine prodrugs are provided herein. Prodrugs having side chains of valine, phenylalanine, tyrosine or para amino benzoic acid and mono-, di- and tripeptides thereof are preferred. Additionally, methods for avoiding or minimizing the adverse gastrointestinal side effects associated with galantamine administration, as well as improving the pharmacokinetics of galantamine are provided herein.아미노산 또는 짧은 펩티드를 포함하는 갈란타민 또는 이의 3-히드록시 대사산물의 프로드러그, 이런 프로드러그를 포함하는 제약학적 조성물, 그리고 갈란타민 프로드러그로 기억 또는 인지 장애를 치료하는 방법이 본 명세서에서 제시된다. 발린, 페닐알라닌, 티로신 또는 파라 아미노 벤조산의 측쇄 및 이들의 모노-, 디-와 트리펩티드를 갖는 프로드러그가 바람직하다. 부가적으로, 갈란타민 투여와 연관된 유해한 위장 부작용을 방지하거나 최소화하는 방법, 그리고 갈란타민의 약동학을 향상시키는 방법이 본 명세서에서 제시된다.