KIM, GWAN YOUNGKR,김관영,SHIN, DONG CHULKR,신동철,SHIN, HO CHULKR,신호철,KIM, HUN TAEKKR,김훈택
申请号：
KR1020130034508
公开号：
KR1020140119363A
申请日:
2013.03.29
申请国别(地区):
KR
年份:
2014
代理人:
摘要：
The present invention relates to a stabilized voriconazole composition, wherein a non-reducing sugar as a stabilizer is added to a composition containing voriconazole and a solubilizer, thereby improving the stability of the composition containing voriconazole a method for preparing same and to a stabilized composition. The use of a non-reducing sugar as a stabilizer can improve the stability of a composition containing voriconazole which is difficult to solubilize and unstable in moisture and heat even if solubilized, thus generating voriconazole related compound B ((2S,3R)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol) or triazole acetophenone (1-(2,4-difluorophenyl)-2-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)ethanone), which are decomposition products. Therefore, the composition containing voriconazole can be stored for a long time without concerns about side effects caused by the decomposition products. Furthermore, in the case where the composition according to the present invention is formulated into a freeze-dried form, the time for re-suspension or dissolution of the composition in an injectable solvent can be reduced, and the preparation into an injection composition is convenient since a precipitate is not generated during dilution.COPYRIGHT KIPO 2014본 발명은 보리코나졸 및 가용화제를 포함하는 조성물에 있어서 안정화조성물로서 비환원당을 첨가하여 보리코나졸 포함 조성물의 안정성을 향상시킨 안정화된 보리코나졸 조성물, 이의 제조방법, 및 상기 안정화조성물에 관한 것이다. 안정화제로서 비환원당(Non-reducing sugar)을 이용하면, 가용화되기 어렵고 가용화되어도 수분 및 열에 불안정하여 분해생성물인 보리코나졸 관련 화합물 B(Voriconazole related Compound B ((2S,3R)-2-(2,4-Difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1H-1,2,4- triazol-1-yl)butan-2-ol)) 또는 트리아졸 아셉토페논(Triazole acetophenone (1-(2,4-Difluorophenyl)-2-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)ethanone))을 생성하는 등 불안정한 보리코나졸 포함 조성물의 안정성을 향상시킬 수 있어, 분해생성물에 의한 부작용에 대한 우려없이 보리코나졸 포함 조성물을 장기간 보관할 수 있다. 뿐만 아니라, 본 발명에 따른 조성물을 동결건조된 형태로 제제화한 경우 주사용 용매에의 재현탁 또는 용해시간을 줄일 수 있고, 희석시 침전물이 생기지 않아 주사용 조성물로의 조제 편이성을 가진다.
