In vitro screening methods for identifying antagonist-agonist allosteric modulators of μ-opioid receptors and in vivo methods for confirming that a test compound is a modulator of such μ-opioid receptors are disclosed. Also disclosed are methods of treating conditions associated with opioid receptors using compounds of formula (I) and pharmaceutical compositions comprising the same. [Selection figure] Noneμ-オピオイド受容体のアンタゴニスト-アゴニストアロステリック調節因子を同定するin vitroスクリーニング方法、及び試験化合物がかかるμ-オピオイド受容体の調節因子であることを確認するin vivo方法を開示する。また、式(I)の化合物、及びそれを含む医薬組成物を使用して、オピオイド受容体に関連する状態を治療する方法を開示する。【選択図】なし