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Process for the Industrial Synthesis of Lurasidone
专利权人:
PROCOS S.P.A.
发明人:
PIERGIORGIO BETTONI,TOMMASO ANGELINI,JACOPO ROLETTO,PAOLO PAISSONI
申请号:
ARP140103851
公开号:
AR098053A1
申请日:
2014.10.16
申请国别(地区):
AR
年份:
2016
代理人:
摘要:
A lurashina industrial synthetic process for the treatment of psychosis. This process has been optimized to obtain high-yield and high-purity lurashine, develop high-purity synthetic middlemen, and use key raw materials and reagents with a number close to that of stars,Improve productivity, reduce costs, and reduce the impact of processes on the environment. 1. Claim 1: the procedure for extracting lurashina formula (1) from (1R, 2R) - cyclohexane-1, 2-dimethylethane (I), which is characterized in that: (a) the (I) is metered with (1R, 2R) - 1, 2-bis (hydroxyl sulfate) cyclohexane (II);(b) Reaction of 3 - (piperazin-1-ii) benzo [D] endazole (III) with 3 - (3R, 7R) - 4 - (benz [D] endazole-3-il) octahydrolin [2h-endoxy-2, 1-piperazine] (IV) in the presence of calcium oxide or calcium hydroxide or magnesium in organic solvent;(c) Reaction (4),(b) It contains (3R, 4S, 7R, 7As) hexahydro-1h-4, 7-isoenol-1, 3 (2H) - Diona (V) to provide lurasidona.Un proceso para la síntesis industrial de Lurasidona, útil para el tratamiento de condiciones psiquiátricas. Dicho proceso se optimiza para obtener Lurasidona con altos rendimientos y altas purezas, preparando intermediarios de síntesis altamente puros, utilizando las materias primas críticas y los reactivos en cantidades cercanas a las estequiométricas, aumentando la productividad y disminuyendo los costos y el impacto ambiental del proceso. Reivindicación 1: Procedimiento para la preparación de Lurasidona de fórmula (1) a partir de (1R,2R)-ciclohexano-1,2-diildimetanol (I) caracterizado porque comprende los siguientes pasos: a) mesilación de (I) para dar (1R,2R)-1,2-bis(metanosulfoniloximetil)ciclohexano (II); b) reacción de (II) con 3-(piperazin-1-iI)benz[d]isotiazol (III) en un solvente orgánico en presencia de un óxido o hidróxido de calcio o magnesio, para dar metanosulfonato de (3aR,7aR)-4-(benz[d]isotiazol-3-il)octahidroespiro[2H-isoindol-2,1-piperazinio] (IV); c) reacción de (IV), que se obtuvo en el paso b) con (3aR,4
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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