인사이클 세라퓨틱스, 인코포레이티드;유니버시떼 드 몬트리얼;인사이클 세라퓨틱스, 인코포레이티드
发明人:
바스케스 마누엘 페레즈,모셰드 엠. 몬주르,히키 제니퍼 엘.,카팔 애덤 폴,길라드 제임스,파텔 나렌드라,차카 사이 쿠마르,로프튼 앤드류 엘.,포파르 마르크-앙드레,양 가오치앙
申请号：
KR1020187016390
公开号：
KR1020180095809A
申请日:
2016.11.14
申请国别(地区):
KR
年份:
2018
代理人:
摘要：
This disclosure describes antagonists of alpha 4 beta 7 integrin, and more particularly, cyclic peptide antagonists. Accordingly, this disclosure discloses compounds of formula (I) (I) Wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 and R 8 are various substituents； The stereogenic centers 1 *, 2 * and 3 * are each independently selected from R and S； n is 1, 2, 3 or 4, and when n is 2-4, Z is the amino terminal of the amino acid； -C = O- adjacent to L is the carboxy terminus of the amino acid； L is a peptide with Z and -C = O-.본원은 α4β7 인테그린의 길항제, 보다 상세하게는 고리형 펩타이드 길항제를 기술한다. 이에, 본원은 식 (I)의 화합물을 개시한다: (I)상기 식에서, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 및 R8은 다양한 치환기들이고； 입체중심 1*, 2* 및 3*는 각각 독립적으로 R 및 S로부터 선택되고； n은 1, 2, 3 또는 4이고, n이 2-4인 경우 Z는 아미노산의 아미노 말단이며； L에 인접한 -C=O-는 아미노산의 카르복시 말단이고； L은 Z 및 -C=O-와 더불어 펩타이드이다.
