LEMIEUX, RENE M.,POPOVICI-MULLER, JANETA,SALITURO, FRANCESCO G.,SAUNDERS, JEFFREY O.,TRAVINS, JEREMY M.,CHEN, YONGSHENG
申请号：
PE0006742015
公开号：
PE10722015A1
申请日:
2013.11.21
申请国别(地区):
PE
年份:
2015
代理人:
摘要：
In the present described compounds and compositions comprising compounds that inhibit glutaminase.In this we also describe methods for using these compounds to inhibit glutaminase in the treatment of cancer.The compounds of the invention are of formula (i), where X is cicloalquileno C3 - C7 W, y, and Z are s, etc R1, R2 are NH2, etc. R3 is H, etc, etc, R6 h, M and N is 0, 1 or 2, o and P are 1, 2 or 3.Preferred compounds are (S) - N - (5 - ((1S, 3S) - 3 - (5 - (2 - (6 - (3,3 - difluoroazetidin - 1 - il) pyridin-2-yl) acetamido) - 1,3,4 - thiadiazole - 2 - il) cyclohexyl) - 1, 3Il - 2 - 4 - thiadiazole) - 2-hydroxy-2 - fenilacetamida 2 - (6 - (3,3 - difluoroazetidin - 1 - il) pyridin-2-yl) - N - (5 - ((1S, 3S) - 3 - (5 - (2 - (3 - (trifluoromethoxy) phenyl) acetamido) - 1, 3, 4 - thiadiazole - 2 - il) cyclohexyl) - 1, 3Il - 2 - 4 - thiadiazole) acetamideEn la presente se describen compuestos y composiciones que comprenden compuestos que inhiben la glutaminasa. En la presente tambien se describen metodos para emplear los compuestos que inhiben la glutaminasa en el tratamiento del cancer. Los compuestos de la invencion son de formula (I), donde X es cicloalquileno C3-C7 W, Y y Z son S, etc R1, R2 son NH2, etc R3 es H, etc, R6 es H, etc, m y n son 0, 1 o 2, o y p son 1, 2 o 3. Los compuestos preferidos son (S)-N-(5-((1S,3S)-3-(5-(2-(6-(3,3-difluoroazetidin-1-il)piridin-2-il)acetamido)-1,3,4-tiadiazol-2-il) ciclohexil)-1, 3, 4-tiadiazol-2-il) -2-hidroxi-2-fenilacetamida 2-(6-(3,3-difluoroazetidin-1-il) piridin-2-il)-N-(5-((1S, 3S)-3-(5-(2-(3-(trifluorometoxi) fenil)acetamido)-1, 3, 4-tiadiazol-2-il) ciclohexil) -1, 3, 4-tiadiazol-2-il) acetamida
