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多取代嘧啶酮类化合物及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 北京工业大学
- 发明人:
- 胡利明,胡杰,章彬,王雨捷,曾程初,王小利
- 申请号：
- CN201210053089.9
- 公开号：
- CN102617487A
- 申请日:
- 2012.03.02
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2012
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及式(I)表示的N-((4-(1-甲基-2-取代苄基-5-甲氧基-6-氧代-1，6-二氢嘧啶-4-碳酰基)哌嗪-1-基)烷基)多取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用。式(I)中R1表示-H或-Cl，R2表示-H、-Cl、-F、-CH3或-OH，R3、R4表示-OH，R5表示-H或-OH，n＝2或3。本发明方法是首先以盐酸羟胺和取代苯乙腈合成N′-羟基-2-取代苯基乙脒化合物，再与丁炔二酸二甲酯反应合成2-(1-氨基取代苯基亚乙基氨)氧代丁二烯二酸二甲酯化合物，关环和甲基化再经水解和酸化生成甲酸化合物，再同N-哌嗪基烷基取代苯甲酰胺反应生成N-((4-(1-甲基-2-取代苄基-5-甲氧基-6-氧代-1，6-二氢嘧啶-4-碳酰基)哌嗪-1-基)烷基)-3，4-二甲氧基-5-取代苯甲酰胺，最后脱甲基生成式(I)化合物。本发明化合物对HIV-1整合酶具有抑制作用。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
