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(Z)-1-(1-取代苄基-5-甲基-1H-1,2,3-三唑-4-基)-3-取代苯基-3-羟基-2-丙烯-1-酮化合物及其制备方法和应用
专利权人:
北京工业大学
发明人:
胡利明,何献卓,胡杰,罗再刚,张素蕾,曾程初
申请号:
CN201110302075.1
公开号:
CN102503900A
申请日:
2011.09.30
申请国别(地区):
CN
年份:
2012
代理人:
摘要:
本发明涉及(Z)-1-(1-取代苄基-5-甲基-1H-1,2,3-三唑-4-基)-3-取代苯基-3-羟基-2-丙烯-1-酮化合物及其制备方法和应用。该化合物由通式(I)表示,其中,R1表示-F,R2表示-H,或R1表示-H,R2表示-F;R3,R4,R5表示-0H或-H。本发明化合物的制备方法是以单氟代溴化苄为原料合成氟代苄基叠氮,再与乙酰丙酮反应,得到1-(1-氟代苄基)-4-乙酰基-5-甲基)-1H-1,2,3-三唑,再和取代苯甲酸甲酯发生缩合反应,得到具有二羧酸结构的化合物,最后经三溴化硼脱掉甲基,得到本发明化合物。本发明化合物对HIV-1整合酶具有抑制作用。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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