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吖啶-1,2,3-三唑类化合物及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 刘华钢;霍丽妮
- 发明人:
- 刘华钢,霍丽妮
- 申请号:
- CN201410522522.8
- 公开号:
- CN104277029A
- 申请日:
- 2014.09.30
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2015
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明公开了一种吖啶-1,2,3-三唑类化合物及其制备方法和应用。所述吖啶-1,2,3-三唑类化合物的制备包括:1)以邻溴苯甲酸和对甲氧基苯胺为原料,碳酸钾和铜粉为催化剂,以异戊醇或正戊醇为溶剂,经乌尔曼反应得到化合物1;2)化合物1以三氯氧磷关环制得化合物2;3)取化合物2溶于DMF中,与叠氮化钠进行亲核取代反应制得化合物3;4)取对甲氧基苯乙炔溶于叔丁醇/水溶液中,加入维生素C钠、五水硫酸铜以及化合物3进行反应,抽滤,重结晶,即得。体外抗肿瘤试验结果表明其对MGC80-3、BEL-7404和T24三种受测具有显著的体外抗肿瘤活性,具有较好的潜在药用价值,有望用于各种抗肿瘤药物的制备。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/