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Crystalline forms of androgen receptor inhibitors and methods for their preparation
专利权人:
지앙수 헨그루이 메디슨 컴퍼니 리미티드
发明人:
우 구아일리,구오 창샨,종 량,루 윤
申请号:
KR1020187009184
公开号:
KR1020180048939A
申请日:
2016.08.23
申请国别(地区):
KR
年份:
2018
代理人:
摘要:
Crystalline forms of androgen receptor inhibitors and methods for their preparation are provided. Particularly, (S) -4- (3- (4- (2,3-dihydroxypropoxy) phenyl) -4,4-dimethyl-5-carbonyl- Crystalline form I of a compound of formula (I) and a process for the preparation thereof, said process comprising the steps of: 1) reacting a crystalline form or an amorphous form of the compound represented by formula (I) Heating and dissolving the solution until it is clear and then cooling it to crystallize, wherein the organic solvent is selected from the group consisting of esters, ketones, nitriles and ethers having up to 5 carbon atoms, <; / RTI >; And 2) filtering, washing and drying the crystals. Crystalline form I of the obtained compound of formula (I) has good chemical stability and crystal stability, and the crystallization solvent used has low toxicity and residue, and can be used more effectively in clinical treatment.안드로겐 수용체 억제제의 결정체 형태 및 그의 제조 방법이 제공된다. 특히, (S)-4-(3-(4-(2,3-디히드록시프로폭시)페닐)-4,4-디메틸-5-카보닐-2-티오이미다졸린-1-일)-2-(트리플루오로메틸)벤조니트릴(식 (I)의 화합물)의 결정형 I 및 그의 제조 방법이 제공되며, 상기 방법은 1) 식 (I)로 나타낸 화합물의 임의의 결정형 또는 비결정형을 적절한 양의 유기 용매 내로 첨가하고, 상기 용액을 투명해질 때까지 가열 및 용해한 후, 이를 냉각시켜 결정화하는 단계로서, 상기 유기 용매는 5 개 이하의 탄소 원자를 갖는 에스테르, 케톤, 니트릴 및 에테르 또는 이들의 혼합 용매 중 임의의 하나로부터 선택되고; 및 2) 상기 결정을 여과, 세척 및 건조하는 단계를 포함한다. 얻어진 식 (I)의 화합물의 결정형 I은 양호한 화학적 안정성 및 결정형 안정성을 갖고, 사용되는 결정화 용매는 낮은 독성 및 잔사를 가지며, 임상 치료에 보다 잘 사용될 수 있다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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